CLASE DE FARMACOLOGIA BENZODIACEPINAS

BENZODIACEPINAS

Se sintetizan a mediados de los años 50 y comienzan a sustituir a los barbitúricos al

tener los mismos efectos sedantes, anticonvulsivantes y miorelajantes, pero con

mucha menor toxicidad.

Como drogas depresoras del SNC, tienen efectos parecidos a los del alcohol y los

barbitúricos y presentan tolerancia cruzada con éstos, es decir, que cada una reduce

los síntomas de la abstinencia de las otras o mitiga la dependencia. Además, sus

efectos se potencian unos con otros, de ahí el peligro de combinar pastillas

tranquilizantes, alcohol y algún otro depresor del SNC como pueden ser los

opiáceos.

Cuando son tomadas por vía oral, se absorben lentamente y tienen una larga

duración de su acción (aunque ésta varía entre diferentes productos con diferentes

vidas medias, y por esto unas tienden más a ser usadas como drogas de abuso que

otras).

Las benzodiacepinas tienen diferentes usos terapéuticos, entre ellos los tratamientos

contra la ansiedad y para inducir el sueño. También son recetadas como relajantes

musculares y anticonvulsivantes. Algunas se utilizan incluso como anestésicos para

procedimientos quirúrgicos. Y desde luego, se utilizan como fármacos de elección en

el tratamiento de los síntomas de abstinencia de la dependencia del alcohol (lo que

genera muchas veces consumo de ambas sustancias, con los peligros que

apuntábamos anteriormente de las sobredosis).

El consumo continuado de benzodiacepinas produce el desarrollo de una tolerancia

y tolerancia cruzada con otras drogas depresoras del SNC.

Se puede producir abstinencia al cesar el consumo de dosis altas y a largo plazo;

también se han descrito síntomas de abstinencia en pacientes con dosis medio­altas

y solo un mes de tratamiento. Estos síntomas son similares a los asociados con la

abstinencia del alcohol y de los barbitúricos, pudiendo no aparecer en una semana y

luego, sin embargo, durar un mes. Los síntomas más frecuentes son insomnio,

ansiedad, temblor, e incluso síntomas severos como son las crisis convulsivas o,

incluso, la muerte.

El consumo abusivo de benzodiacepinas es moderado en comparación con otras

drogas depresoras del SNC; siendo mayor el abuso entre personas que han tenido

problemas con el alcohol y entre sujetos en tratamiento psiquiátrico.

Cuando se utilizan abusivamente, se prefieren benzodiacepinas de vida media corta

y rápido comienzo de su acción (Rohipnol®), ya que sus efectos son más inmediatos

e intensos que los de las de vida media larga y lento comienzo de su acción. De

hecho, son las benzodiacepinas de vida media corta las que tienen un mayor riesgo

de dependencia.

Como en otras drogas depresoras, los efectos secundarios de las benzodiacepinas

implican deterioro de las habilidades motoras. Estos efectos evidentemente, son

mucho mayores y peligrosos cuando estas drogas se combinan con alcohol o con

otras sustancias depresoras (heroína, metadona, etc.).

Recientemente se ha demostrado que las benzodiacepinas interfieren con el

almacenamiento de la información, produciendo una amnesia anterógrada (es decir,

la limitación en la capacidad de recordar la información nueva).

Pueden producir amnesia de hechos recientes (conversaciones, actos delictivos,

etc.) sobre todo cuando son combinadas con otras sustancias (alcohol, por ejemplo).

Farmacocinetica

Todas las benzodiazepinas tienen el mismo mecanismo de acción y efectos

adversos similares; sin embargo, difieren marcadamente en sus características

farmacocinéticas. Son justamente estas diferencias las que les otorgan

características particulares que definirán la elección de un fármaco sobre otro.

La mayoría de las benzodiazepinas (excepto el clorazepato) se absorben

adecuadamente luego de su administración oral, especialmente cuando el estómago

se encuentra vacío. Con el estómago lleno la absorción oral se retrasa,aunque la

tasa de absorción total no disminuye. Los antiácidos pueden alterar la absorción de

las benzodiazepinas por lo que se recomienda que sean ingeridas lejos de la

administración de los mismos.

Se metabolizan a través del sistema microsomal hepático donde sufren procesos de

desmetilación e hidroxilación (reacciones de fase I) para formar productos

farmacológicamente activos. Estos a su vez son posteriormente conjugados con ácido

glucurónico (reacción de fase II) para formar metabolitos más hidrosolubles, que son

inactivos desde el punto de vista farmacodinámico y son excretados rápidamente por la

orina.